慢性肾脏病是一种以肾功能进行性丧失和细胞外基质大量聚积为特征的疾病，肾间质纤维化是其发展的最终结果。虽然转化生长因子-β（TGF-β）及其介导的Smad信号通路在肾间质纤维化中起关键作用，但目前临床上尚无有效的治疗方法。因此，开发一种能够抑制TGF-β及其信号通路的药物成为当务之急。
1-吡啶-6-甲氧基-9-甲基苄-β-咔啉的合成方法包括以下步骤：将氢化钠溶于N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉和3-甲基苄基溴，在20℃～40℃条件下反应20min～2h。反应结束后，产物用乙酸乙酯萃取，收集有机相，减压旋蒸除去溶剂，最后通过硅胶柱层析进行纯化。
研究表明，1-吡啶-6-甲氧基-9-甲基苄-β-咔啉在体外对大鼠正常肾成纤维细胞NRK-49F具有显著的增殖抑制活性，其IC50值为3.476μM。此外，该化合物还能显著抑制TGF-β1诱导的NRK-49F细胞的纤连蛋白(Fibronectin, FN)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、胶原蛋白Ⅰ(CollagenⅠ)和COL3A1的表达，表明其具有显著的体外抗肾纤维化活性。
在Balb/c小鼠的实验中，1-吡啶-6-甲氧基-9-甲基苄-β-咔啉显著抑制了左侧输尿管梗阻导致的肾间质纤维化，减少了CollagenI、Smad2/3、HADC1的表达。这不仅证实了其体内抗纤维化活性，还展示了其在抗慢性肾脏病药物中的潜在应用价值。
1-吡啶-6-甲氧基-9-甲基苄-β-咔啉可以与其他辅料混合制备成药物组合物，用于口服或注射。例如，一种药物组合物包含15%的该化合物，40%的淀粉，25%的微晶纤维素，19%的羧甲基淀粉钠和1%的硬脂酸镁。这些组合物不仅提高了药物的稳定性，还增强了其药效。
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