以2-苯甲酰基吡啶为配体的铂(II)配合物的合成方法主要包括溶液法和溶剂热法两种。在溶液法中,首先按物质的量之比为1:1的比例称取2-苯甲酰基吡啶和二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II),溶解于极性溶剂中,得到混合溶液。随后,将混合溶液置于20℃至极性溶剂的回流温度范围内反应。反应完成后,浓缩除去部分溶剂,静置,析出固体,即得到目标产物。
在溶剂热法中,同样按物质的量之比为1:1的比例称取2-苯甲酰基吡啶和二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II),溶解于极性溶剂中,得到混合溶液。将混合液置于容器中,经液氮冷冻后抽至真空,熔封,然后于60~150℃条件下反应,得到目标产物。
强调:这两种方法均需要严格控制反应条件,以确保目标产物的高纯度和高产量。
为了验证以2-苯甲酰基吡啶为配体的铂(II)配合物的抗肿瘤活性,进行了一系列的细胞实验。实验选用人肝癌细胞T-24、NCI-H460、A549、Hep-G2、BEL-7402、BEL-7404、BEL-7405、QGY-7703以及人正常肝细胞HL-7702等9种人类细胞株。
实验步骤包括细胞培养、待测化合物的配制、细胞生长抑制实验(MTT法)等。通过测定各孔的光密度值(OD值),来判断活细胞数量,并利用公式计算化合物对肿瘤细胞生长的抑制率,再以Bliss法分别计算各受试化合物对几种肿瘤细胞株的IC50值。
实验结果:配合物1对人肿瘤细胞T-24、NCI-H460、A549、Hep-G2、BEL-7402、BEL-7404、BEL-7405、QGY-7703都有较好的抑制作用,尤其是对Hep-G2细胞株,配合物1的IC50值为9.8±0.5μM,活性显著高于配体,提高了约15.6倍。另一方面,配合物1对人正常肝细胞HL-7702的细胞毒性极小(129.4±1.7μM),显示出良好的选择性。
以2-苯甲酰基吡啶为配体的铂(II)配合物在抗肿瘤药物中的应用前景广阔,特别是在抗肝癌领域。由于其显著的体外抗肿瘤活性和良好的选择性,该配合物有望成为一种新型的抗肝癌药物。
此外,该配合物的合成方法简单,原料易得,适合大规模生产。未来,可以进一步优化其合成工艺,提高其抗肿瘤活性,并开展临床研究,验证其在人体内的安全性和有效性。
我公司自有中试车间位于安徽池州和铜陵,拥有3000L、2000L、1000L、500L多功能反应釜多套。拥有多套自行研发装配的管道反应器,以及冷冻、板框、离心机、烘干等后处理设备,具备多功能反应中试条件。
擅长的反应类型包括:超低温 | 高温 | 高压 | 硝化 | 氧化 | 连续精馏。数量级别:百公斤至数十吨。诚邀江浙沪研发公司合作或委托加工生产!欢迎技术人才前来中试或研发微通道工艺。