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哌嗪衍生物及其制备方法与应用

哌嗪衍生物的化学结构与特性

新型哌嗪衍生物具有特定的化学通式:A是2至4个碳原子的亚烷基,Z是氧或硫,R是氢或低级烷基,R1是单环或双环的芳基或杂芳基,R2是单环或双环的杂芳基,R3则可以是多种不同的基团,包括氢、低级烷基、环烷基、环烯基等。这些化合物通过特定方式合成,展现出良好的5-HT1A受体结合亲和力和选择性,特别是作为5-HT1A拮抗剂的效用。


制备方法与合成路线

新型哌嗪衍生物的制备主要包括将环己烷甲酸或其酰化衍生物与特定胺基化合物进行酰基化反应。利用如酰氯、酸酐等化合物作为酰化剂,可以在常规条件下实现高效合成。此外,还可以通过烷基化反应或其他特定的化学修饰进一步调整分子的结构,以获得更优的药效和选择性。


药物的生物活性与应用

经过详细的生物活性测试,新合成的哌嗪衍生物显示出优异的5-HT1A拮抗剂活性。在动物模型中,这些化合物能有效调节行为和情绪,显示出治疗中枢神经系统(CNS)疾病如焦虑、精神分裂症等的潜力。其口服活性和生物利用度较此前已有的同类化合物有显著提升,这为开发低剂量高效能的口服药物提供了可能。


药物组合物的制备

新型哌嗪衍生物可与可药用载体结合,制备成各种药物剂型,如片剂、胶囊、悬液等,以便于临床使用。固体载体如磷酸钙、滑石粉等,和液体载体如水、酒精等,都是制备这些药物剂型的常用材料。药物设计师可以根据治疗需要和目标药物特性,灵活选择载体和制备工艺,以确保药物的稳定性和有效性。


我们的中试生产服务

我们位于安徽池州和铜陵的中试车间,配备了3000L、2000L、1000L、500L等多种规格的反应釜,以及先进的冷冻、板框、离心机、烘干等后处理设备,能够进行从小规模实验到工业化试制的多功能反应中试。我们擅长超低温、高温、高压等复杂条件下的化学反应,包括硝化、氧化、连续精馏等工艺。提供的生产范围从百公斤到数十吨,我们诚邀江浙沪的研发公司合作或委托加工生产。同时,我们也欢迎技术人才前来中试或研发微通道工艺。


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