特色服务:
定制合成
合同生产
委托加工
销售热线:

0574-87314919

0574-27912196

0574-87319282

info@nbinno.com

点击这里给我发消息
新闻内容
双查尔酮类化合物制备及其在抗癌治疗中的应用

双查尔酮类化合物的结构与特性

双查尔酮类化合物是一类具有双查尔酮结构的化学物质,其通式(Ⅰ)所示结构中,R1-R14可以独立地为H、OH、CN、硝基、卤素、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C3-10烯基或-O-Pg(Pg为氧保护基)。这类化合物的结构多样,能够通过改变取代基来实现不同的化学和生物学功能。特别是在医药领域,这类化合物因其独特的结构特性,展现出显著的应用潜力。

优选的“取代或未取代的C1-10烷基”包括被C1-10烷氧基、烯基、炔基、卤素或苯基等取代的烷基,而“取代或未取代的C3-10烯基”则可能被C1-10烷氧基、卤素或苯基等取代。这些结构特性使得双查尔酮类化合物在药物研发中具备高度的可调节性和生物活性。


双查尔酮类化合物的制备方法

这类化合物既可以从天然植物中提取,也可以通过化学合成制备。以豆科甘草属植物的干燥根茎为例,其提取过程包括以下步骤:首先,将粉碎后的根茎用30%-80%的甲醇或乙醇超声或回流提取,合并提取液后减压回收溶剂,得到浸膏;随后,将浸膏重新溶解并加入乙酸乙酯或正庚烷萃取,最后通过正相硅胶柱色谱法和高效液相色谱法进行分离纯化。

在正相硅胶柱色谱法中,使用二氯甲烷:甲醇或石油醚:乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱;而在反相高效液相色谱法中,采用乙腈或甲醇梯度洗脱,结合0.1%甲酸/水溶液,可以高效分离出目标化合物。这些方法的目标明确、效率高,得到的化合物结构新颖,为进一步研究其生物活性奠定了基础。


双查尔酮类化合物在抗癌治疗中的应用

双查尔酮类化合物作为人羧酸酯酶2抑制剂,在辅助伊立替康进行抗癌治疗方面具有重要意义。伊立替康是一种用于治疗转移性结直肠癌和小细胞肺癌的常用药物,但其使用过程中常引发严重的不良反应,如嗜中性白血球减少和迟发型腹泻。研究表明,这些不良反应与羧酸酯酶的活性密切相关,而双查尔酮类化合物可以通过抑制羧酸酯酶2的活性,有效缓解这些副作用。

在活性筛选实验中,化合物6和化合物15均显示出对人羧酸酯酶2的强抑制活性(残余活性<20%),表明它们在辅助癌症治疗中具有广阔的应用前景。这类化合物的研发不仅为抗癌药物的优化提供了新思路,也为解决其不良反应问题找到了切实可行的方案。


双查尔酮类化合物的合成路线

除了从天然植物中提取,双查尔酮类化合物也可以通过化学合成制备。合成路线通常以廉价的原料为基础,通过多步反应实现目标化合物的构建。例如,以二苯甲酮衍生物为起始原料,经过缩合、氧化、取代等反应,可以实现特定结构的双查尔酮类化合物的合成。这种合成方法不仅成本低廉,还能大规模生产,为临床应用提供了充足的物质基础。

我们公司是双查尔酮类化合物生产厂家,拥有成熟的合成技术和完善的设备,能够为客户提供高质量的产品。同时,我们也是羧酸酯酶2抑制剂工厂,具备从研发到生产的全方位能力,致力于为医药行业提供高效、安全的解决方案。


其他服务介绍

公司自有中试车间位于安徽池州和铜陵,拥有3000L、2000L、1000L、500L多功能反应釜多套,以及多套自行研发装配的管道反应器。我们配备冷冻、板框、离心机、烘干等后处理设备,具备多功能反应中试条件。擅长的反应类型包括超低温、高温、高压、硝化、氧化和连续精馏,数量级别从百公斤至数十吨。

诚邀江浙沪研发公司合作或委托加工生产!欢迎技术人才前来中试或研发微通道工艺,共同推动医药化工领域的技术创新与进步。


欢迎加微信/QQ: 106747741 联系合作!

您可能感兴趣的新闻: